Byetta diabēta ārstēšanai
Zīmols: Byetta
Vispārīgais nosaukums: Exenatide
Devas forma: injekcija
Saturs:
Apraksts
Klīniskā farmakoloģija
Klīniskie pētījumi
Indikācijas un lietošana
Kontrindikācijas
Piesardzības pasākumi
Nevēlamās reakcijas
Pārdozēšana
Devas un ievadīšana
Uzglabāšana
Kā piegādāts
Byetta (Exenatide) informācija par pacientu (vienkāršā angļu valodā)
Apraksts
Byetta® (eksenatīds) ir sintētisks peptīds, kam piemīt inkretimimētiskas darbības, un sākotnēji tas tika identificēts ķirzakas Heloderma suspectum. Byetta palielina no glikozes atkarīgo insulīna sekrēciju ar aizkuņģa dziedzera beta šūnām, nomāc nepareizi paaugstinātu glikagona sekrēciju un palēnina kuņģa iztukšošanos. Eksenatīds atšķiras ar ķīmisko struktūru un farmakoloģisko iedarbību no insulīna, sulfonilurīnvielas atvasinājumiem (ieskaitot D-fenilalanīna atvasinājumi un meglitinīdi), biguanīdi, tiazolidīndioni un alfa-glikozidāze inhibitori.
Eksenatīds ir 39'-aminoskābju peptīdu amīds. Eksenatīdam ir empīriskā formula C184H282N50O60S un molekulmasa 4186,6 daltoni. Eksenatīda aminoskābju secība ir parādīta zemāk.
H - His - Gly - Glu - Gly - Thr - Phe - Thr - Ser - Asp - Leu - Ser - Lys - Gln - Met - Glu - Glu - Glu - Ala - Val - Arg - Leu - Phe - Ile - Glu - Trp - Leu - Lys - Asn - Gly - Gly - Pro - Ser - Ser - Ser - Gly - Ala - Pro - Pro - Pro - Ser - NH2
Byetta tiek piegādāts subkutānai (SC) injekcijai kā sterils, konservēts izotonisks šķīdums stikla kārtridžā, kas ir salikts pildspalvveida injektorā (pildspalvveida pilnšļircē). Katrā mililitrā (ml) ir 250 mikrogrami (mcg) sintētiska eksenatīda, 2,2 mg metakrezola kā antibakteriāla konservanta, mannīta kā tonizējošas vielas pielāgošanas līdzeklis un ledus etiķskābe un nātrija acetāta trihidrāts injekciju ūdenī kā buferšķīdums ar pH 4,5. Pieejamas divas pildspalvveida pilnšļirces, lai ievadītu vienības devas 5 mikrogramus vai 10 mcg. Katra pildspalvveida pilnšļirce izdalīs 60 devas, lai nodrošinātu 30 dienu ievadīšanu divreiz dienā (BID).
tops
Klīniskā farmakoloģija
Darbības mehānisms
Inkretīni, piemēram, glikagonam līdzīgais peptīds-1 (GLP-1), pastiprina no glikozes atkarīgo insulīna sekrēciju un uzrāda citas antihiperglikēmiskas darbības pēc to izlaišanas asinsritē no zarnām. Eksenatīds ir inkretīnu atdarinošs līdzeklis, kas imitē no glikozes atkarīgā insulīna sekrēcijas pastiprināšanu un vairākas citas inkretīna antihiperglikēmiskās darbības.
Eksenatīda aminoskābju secība daļēji pārklājas ar cilvēka GLP-1 secību. Ir pierādīts, ka eksenatīds in vitro saistās un aktivizē zināmo cilvēka GLP-1 receptoru. Tas palielina gan no glikozes atkarīgo insulīna sintēzi, gan insulīna sekrēciju in vivo no aizkuņģa dziedzera beta šūnām, izmantojot mehānismus, kas saistīti ar ciklisku AMP un / vai citu intracelulāru signalizāciju ceļi. Eksenatīds veicina insulīna izdalīšanos no beta šūnām paaugstinātas glikozes koncentrācijas klātbūtnē. Lietojot in vivo, eksenatīds imitē noteiktas GLP-1 antihiperglikēmiskās darbības.
Byetta uzlabo glikēmijas kontroli, samazinot glikozes koncentrāciju tukšā dūšā un pēc ēdienreizēm pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, izmantojot turpmāk aprakstītās darbības.
No glikozes atkarīgs insulīna sekrēcija: Byetta akūti ietekmē aizkuņģa dziedzera beta šūnu reakciju uz glikozi un izraisa insulīna izdalīšanos tikai paaugstinātas glikozes koncentrācijas gadījumā. Šī insulīna sekrēcija mazinās, samazinoties glikozes koncentrācijai asinīs un tuvojoties eiklikēmijai.
Pirmās fāzes reakcija uz insulīnu: Veseliem indivīdiem spēcīga insulīna sekrēcija notiek pirmo 10 minūšu laikā pēc intravenozas (IV) glikozes ievadīšanas. Pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu šīs sekrēcijas, kas pazīstama kā “pirmās fāzes reakcija uz insulīnu”, parasti nav. Pirmās fāzes insulīna atbildes reakcijas zudums ir agrīns 2. šūnu diabēta beta šūnu defekts. Byetta lietošana terapeitiskā koncentrācijā plazmā atjaunoja pirmās fāzes insulīna reakciju uz glikozes IV bolus pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu (1. attēls). Gan pirmās fāzes insulīna sekrēcija, gan otrās fāzes insulīna sekrēcija bija ievērojami palielināta pacientiem ar 2. tipa diabētu, kuri tika ārstēti ar Byetta, salīdzinot ar fizioloģisko šķīdumu (p
1. attēls: Vidējais (+ SEM) insulīna sekrēcijas ātrums Byetta vai fizioloģiskā šķīduma infūzijas laikā pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu un fizioloģiskā šķīduma infūzijas laikā veseliem cilvēkiem
Glikagona sekrēcija: Pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu Byetta mazina glikagona sekrēciju un pazemina glikonagona koncentrāciju serumā hiperglikēmijas periodos. Zemāka glikagona koncentrācija samazina aknu glikozes izdalīšanos un samazina insulīna pieprasījumu. Tomēr Byetta nepasliktina normālu glikagona reakciju uz hipoglikēmiju.
Kuņģa iztukšošana: Byetta palēnina kuņģa iztukšošanos, tādējādi samazinot ēdienreizēs iegūtās glikozes cirkulācijas ātrumu.
Pārtikas lietošana: Ir pierādīts, ka gan dzīvniekiem, gan cilvēkiem eksenatīda lietošana samazina barības uzņemšanu.
Farmakokinētika
Absorbcija
Pēc SC ievadīšanas pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu eksenatīds sasniedz vidējo maksimālo koncentrāciju plazmā 2,1 stundā. Vidējā eksenatīda koncentrācija (Cmaks) bija 211 pg / ml un kopējais vidējais laukums zem līknes (AUC0-inf) bija 1036 pg-h / ml pēc SC ievadīšanas ar 10 mikrogramu Byetta devu. Eksenatīda iedarbība (AUC) proporcionāli palielinājās terapeitisko devu diapazonā no 5 mikrogramiem līdz 10 mikrogramiem. Cmax vērtības tajā pašā diapazonā palielinājās mazāk nekā proporcionāli. Līdzīga iedarbība tiek sasniegta, ievadot Byetta, izmantojot SC vēderā, augšstilbā vai rokā.
Izplatīšana
Vidējais eksenatīda izkliedes tilpums pēc vienreizējas Byetta devas ievadīšanas SC ir 28,3 L.
Metabolisms un eliminācija
Neklīniski pētījumi parādīja, ka eksenatīds galvenokārt tiek eliminēts ar glomerulārās filtrācijas palīdzību ar sekojošu proteolītisko sadalīšanos. Vidējais eksenatīda klīrenss cilvēkiem ir 9,1 L / h, bet vidējais terminālais eliminācijas pusperiods ir 2,4 stundas. Šīs eksenatīda farmakokinētiskās īpašības nav atkarīgas no devas. Lielākajai daļai indivīdu eksenatīda koncentrāciju var izmērīt apmēram 10 stundas pēc devas ievadīšanas.
Īpašās populācijas
Nieru mazspēja
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss no 30 līdz 80 ml / min) eksenatīda klīrenss bija tikai nedaudz samazināts; tādēļ pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem Byetta deva nav jāpielāgo. Tomēr pacientiem ar nieru slimības beigu stadiju, kuriem tiek veikta dialīze, vidējais eksenatīda klīrenss tiek samazināts līdz 0,9 L / h, salīdzinot ar 9,1 L / h veseliem cilvēkiem (skatīt PIESARDZĪBAS PASĀKUMI, Vispārīgi).
Aknu nepietiekamība
Nav veikti farmakokinētiskie pētījumi pacientiem ar akūtas vai hroniskas aknu mazspējas diagnozi. Tā kā eksenatīds tiek izvadīts galvenokārt caur nierēm, nav paredzams, ka aknu darbības traucējumi ietekmēs eksenatīda koncentrāciju asinīs (skatīt Farmakokinētika, Metabolisms un eliminācija).
Geriatric
Pacientu populācijas farmakokinētiskā analīze (diapazonā no 22 līdz 73 gadiem) liecina, ka vecums neietekmē eksenatīda farmakokinētiskās īpašības.
Pediatrijā
Eksenatīds nav pētīts bērniem.
Dzimums
Pacientu vīriešu un sieviešu populācijas farmakokinētiskā analīze liecina, ka dzimums neietekmē eksenatīda sadalījumu un elimināciju.
Sacensības
Pacientu, ieskaitot kaukāziešu, spāņu un melnādaino, populācijas farmakokinētiskā analīze liecina, ka rasei nav būtiskas ietekmes uz eksenatīda farmakokinētiku.
Aptaukošanās
Iedzīvotāju aptaukošanās (ĶMI ¥ kg kg 30 kg / m2) un aptaukojušos pacientu farmakokinētiskā analīze liecina, ka aptaukošanās būtiski neietekmē eksenatīda farmakokinētiku.
Mijiedarbība ar zālēm
Digoksīns
Vienlaicīga atkārtotu Byetta devu lietošana (10 μg BID) samazināja C līmenimaks perorālā digoksīna (0,25 mg QD) par 17% un aizkavēja Tmax aptuveni par 2,5 stundām; tomēr vispārējā līdzsvara stāvokļa farmakokinētiskā iedarbība (AUC) nemainījās.
Lovastatīns
Lovastatīna AUC un Cmax samazinājās attiecīgi par aptuveni 40% un 28%, un Tmax aizkavējās apmēram 4 stundas, kad Byetta (10 mikrogramus divas reizes dienā) tika lietots vienlaikus ar vienreizēju lovastatīna devu (40 mg), salīdzinot ar ievadīto lovastatīnu vienatnē. 30 nedēļu kontrolētos Byetta klīniskajos pētījumos Byetta lietošana pacientiem, kuri jau saņem HMG CoA reduktāzes inhibitori nebija saistīti ar pastāvīgām lipīdu profilu izmaiņām, salīdzinot ar bāzes līnija.
Lisinoprils
Pacientiem ar vieglu vai mērenu hipertensiju, kas stabilizējās, lietojot lisinoprilu (no 5 līdz 20 mg dienā), Byetta (10 μg BID) nemainīja lizinoprila līdzsvara stāvokļa Cmax vai AUC. Lisinoprila līdzsvara stāvoklis Tmaks tika aizkavēts par 2 h. 24 stundu vidējā sistoliskā un diastoliskā asinsspiediena rādītāji nemainījās.
Acetaminofēns
Kad 1000 mg acetaminofēna eliksīra tika ievadīts ar 10 mcg Byetta (0 h) un 1 h, 2 h un 4 h pēc Byetta injekcijas, acetaminofēna AUC samazinājās attiecīgi par 21%, 23%, 24% un 14%; Cmaks samazinājās attiecīgi par 37%, 56%, 54% un 41%; Tmaks tika palielināts no 0,6 stundām kontroles periodā līdz attiecīgi 0,9 stundām, 4,2 stundām, 3,3 stundām un 1,6 stundām. Acetaminofēna AUC, Cmaks un Tmax būtiski nemainījās, kad acetaminofēns tika ievadīts 1 stundu pirms Byetta injekcijas.
Varfarīns
Vienlaicīgi lietojot Byetta atkārtotas devas (5 mcg divas reizes dienā 1-2 un 10 mcid divas reizes dienā 3-9) veseliem brīvprātīgajiem, varfarīna (25 mg) Tmax aizkavējās par apmēram 2 stundām. Netika novērota klīniski nozīmīga varfarīna S- un R-enantiomēru Cmax vai AUC. Byetta nemainīja varfarīna farmakodinamiskās īpašības (novērtētas pēc INR atbildes).
Farmakodinamika
Postprandiāla glikoze
Pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu Byetta samazina glikozes koncentrāciju plazmā pēc ēdienreizēm plazmā (2. attēls).
2. attēls: Vidējā (+ SEM) postprandiālo glikozes koncentrācija plazmā Byetta 1. dienāa Ārstēšana pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, kas ārstēti ar metformīnu, sulfonilurīnvielu vai abiem (N = 54)
Glikozes līmenis tukšā dūšā
Vienreizējas devas krusteniskā pētījumā pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu un hiperglikēmijas līmeni tukšā dūšā pēc Byetta injekcijas tika nekavējoties atbrīvots insulīns. Izmantojot Byetta, glikozes koncentrācija plazmā tika ievērojami samazināta, salīdzinot ar placebo (3. attēls).
3. attēls. Vidējā (+ SEM) seruma insulīna un plazmas glikozes koncentrācija pēc vienreizējas Byetta injekcijasa vai placebo pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu tukšā dūšā (N = 12)
tops
Klīniskie pētījumi
Lietošana kopā ar metformīnu un / vai sulfonilurīnvielu
Tika veikti trīs 30 nedēļu, dubultmaskēti, placebo kontrolēti pētījumi, lai novērtētu Byetta drošumu un efektivitāti pacientiem ar 2 diabēts, kura glikēmijas kontrole bija nepietiekama tikai ar metformīnu, tikai sulfonilurīnvielu vai metformīnu kombinācijā ar sulfonilurīnviela.
Šajos trijos pētījumos pavisam tika randomizēti 1446 pacienti: 991 (68,5%) bija kaukāzieši, 224 (15,5%) bija spāniski un 174 (12,0%) bija melnādaini. Vidējās HbA1c vērtības pētījumu sākumā bija no 8,2% līdz 8,7%. Pēc četru nedēļu placebo ievadīšanas perioda pacientiem nejauši tika nozīmēts saņemt Byetta 5 mikrogramus divas reizes dienā, Byetta 10 mcg BID vai placebo BID pirms rīta un vakara ēdienreizēm, papildus jau esošajiem perorālajiem pretdiabēta līdzekļiem aģents. Visi pacienti, kuriem norīkoja Byetta, sāka terapijas sākšanas periodu ar 5 mikrogramiem divas reizes dienā 4 nedēļas. Pēc četrām nedēļām šie pacienti vai nu turpināja saņemt Byetta 5 mikrogramus divas reizes dienā, vai arī devu palielināja līdz 10 mikroniem divreiz dienā. Pacienti, kuriem tika noteikts placebo, visu pētījumu laikā saņēma placebo BID.
Primārais mērķa kritērijs katrā pētījumā bija vidējās izmaiņas salīdzinājumā ar sākotnējo HbA līmeni1c pēc 30 nedēļām. Trīsdesmit nedēļu pētījumu rezultāti ir apkopoti 1. tabulā.
1. tabula. Trīsdesmit nedēļu placebo kontrolētu Byetta pētījumu rezultāti pacientiem ar nepietiekamu glikozes līmeņa kontroli, neskatoties uz metformīna, sulfonilurīnvielas atvasinājumu vai abu šo zāļu lietošanu
| Placebo BID |
Byetta 5 mc BID |
Byetta 10 mcg* BID |
|
|---|---|---|---|
| |||
| Kombinācijā ar metformīnu | |||
| Iedzīvotāji, kurus paredzēts ārstēt (N) | 113 | 110 | 113 |
| HbA1c (%), Vid | |||
| Sākumstāvoklis | 8.2 | 8.3 | 8.2 |
| Pārmaiņas 30. nedēļā | +0.1 | −0.4†| −0.8c |
| Proporcija HbA sasniegšanai1c≤7% § | 13.0% | 31.6%†| 46.4%†|
| Ķermeņa svars (kg), vidējais | |||
| Sākumstāvoklis | 99.9 | 100.0 | 100.9 |
| Pārmaiņas 30. nedēļā | −0.3 | −1.6†| −2.8c |
| Kombinācijā ar sulfonilurīnvielu | |||
| Iedzīvotāji, kurus paredzēts ārstēt (N) | 123 | 125 | 129 |
| HbA1c (%), Vid | |||
| Sākumstāvoklis | 8.7 | 8.5 | 8.6 |
| Pārmaiņas 30. nedēļā | +0.1 | −0.5†| −0.9c |
| Proporcija HbA sasniegšanai1c≤7% § | 8.8% | 32.6%†| 41.3%c |
| Ķermeņa svars (kg), vidējais | |||
| Sākumstāvoklis | 99.1 | 94.9 | 95.2 |
| Pārmaiņas 30. nedēļā | −0.6 | −0.9 | −1.6†|
| Kombinācijā ar metformīnu un sulfonilurīnvielu | |||
| Iedzīvotāji, kurus paredzēts ārstēt (N) | 247 | 245 | 241 |
| HbA1c (%), Vid | |||
| Sākumstāvoklis | 8.5 | 8.5 | 8.5 |
| Pārmaiņas 30. nedēļā | +0.2 | −0.6c | −0.8c |
| Proporcija HbA sasniegšanai1c≤7% § | 9.2% | 27.4%c | 33.5%c |
| Ķermeņa svars (kg), vidējais | |||
| Sākumstāvoklis | 99.1 | 96.9 | 98.4 |
| Pārmaiņas 30. nedēļā | −0.9 | −1.6†| −1.6†|
HbA1c
Byetta pievienošana metformīna, sulfonilurīnvielas atvasinājumu shēmai vai abām tām izraisīja statistiski nozīmīgu HbA līmeņa pazemināšanos.1c 30. nedēļā, salīdzinot ar pacientiem, kuri saņēma placebo, kas pievienoti šiem līdzekļiem trīs kontrolētos pētījumos (1. tabula). Turklāt statistiski nozīmīga devas iedarbība tika novērota starp 5 mcg un 10 mcg Byetta grupām, lai mainītos no sākotnējā HbA1c trīs pētījumos 30. nedēļā.
Glikoze tukšā dūšā un pēc ēdienreizes
Byetta ilgstoša lietošana kombinācijā ar metformīnu, sulfonilurīnvielu vai abām samazināja gan tukšā dūšā, gan postprandiālas glikozes koncentrācijas plazmā statistiski nozīmīgā, no devas atkarīgā veidā visas nedēļas garumā 30. Statistiski nozīmīgs glikozes koncentrācijas samazinājums tukšā dūšā un pēc ēšanas tika novērots 30. nedēļā abās Byetta grupās, salīdzinot ar placebo, salīdzinot datus ar trim kontrolētajiem izmēģinājumi. Glikozes koncentrācijas tukšā dūšā izmaiņas 30. nedēļā salīdzinājumā ar sākotnējo līmeni bija â8’8 mg / dL Byetta 5 μg BID un 10 10 mg / dL Byetta 10 μg BID, salīdzinot ar +12 mg / dL placebo. Salīdzināja 2 stundu pēcpandiālas glikozes koncentrācijas izmaiņas pēc Byetta ievadīšanas 30. nedēļā ar sākotnējo līmeni bija ≥ 63 mg / dL 5 mcg BID un −71 mg / dL 10 mc BID, salīdzinot ar +11 mg / dL placebo.
To pacientu īpatsvars, kuri sasniedz HbA1c≤7%
Byetta kombinācijā ar metformīnu, sulfonilurīnvielu vai abām tām radīja lielāku, statistiski nozīmīgu to pacientu īpatsvars, kuriem 30. nedēļā tika sasniegts HbA1câ ‰ ¤ 7%, salīdzinot ar pacientiem, kuri saņēma placebo kombinācijā ar šie aģenti (1. tabula).
Ķermeņa masa
Trīs kontrolētos pētījumos ķermeņa masas samazināšanās no sākotnējā līmeņa 30. nedēļā bija saistīta ar Byetta 10 mikrogramus divas reizes dienā, salīdzinot ar placebo divas reizes dienā, pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu (1. tabula).
Viena gada klīniskie rezultāti
Kohortā, kurā piedalījās 163 pacienti no 30 nedēļu placebo kontrolētiem pētījumiem, kuri pabeidza 52 nedēļu ārstēšanu ar Byetta 10 mikrogramus divas reizes dienā, HbA1c izmaiņas sākotnējā līmenī bija “1,0% un“ 1,1%. attiecīgi 30. un 52. ārstēšanas nedēļā ar sekojošām sākotnējā līmeņa izmaiņām glikozes līmeņa tukšā dūšā ar ‚14,0 mg / dL un ´ 25,3 mg / dL, kā arī ar ķermeņa masas izmaiņām ´ 2,5,6 kg un ´ 3,6 Kilograms. Šai kohortai sākotnējās vērtības bija līdzīgas kā visā kontrolētā pētījuma populācijā.
Lieto kopā ar tiazolidīndionu
Nejaušinātā, dubultmaskētā, placebo kontrolētā 16 nedēļu ilgā pētījumā Byetta (n = 121) vai placebo (n = 112) tika pievienots esošajiem tiazolidīndiona (pioglitazona vai rosiglitazona) terapija ar vai bez metformīna pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu ar nepietiekamu glikēmijas kontrole. Randomizācija uz Byetta vai placebo tika stratificēta, pamatojoties uz to, vai pacienti saņēma metformīnu. Pacienti, kuriem tika noteikts placebo, visu pētījumu laikā saņēma placebo BID. Byetta vai placebo tika ievadīts subkutāni pirms rīta un vakara ēdienreizēm. Septiņdesmit deviņi procenti pacientu lietoja tiazolidīndionu un metformīnu, bet 21% - tikai tiazolidīndionu. Lielākā daļa pacientu (84%) bija kaukāzieši, 8% bija spāņi un 3% bija melnādaini. Vidējās sākotnējās HbA1c vērtības bija līdzīgas Byetta un placebo grupām (7,9%). Ārstēšana ar Byetta tika sākta ar devu 5 mcid BID 4 nedēļas, pēc tam to palielināja līdz 10 mcg BID vēl 12 nedēļas.
Sešpadsmit nedēļu pētījumu rezultāti ir apkopoti 2. tabulā. Salīdzinot ar placebo, Byetta izraisīja statistiski nozīmīgu HbA1c samazināšanos salīdzinājumā ar sākotnējo līmeni 16. nedēļā. Ārstēšanas ietekme uz HbA1c bija līdzīga divās apakšgrupās, kuras definēja pamatā esošais ārstēšanas slānis (tikai tiazolidīndioni, salīdzinot ar tiazolidindioniem plus metformīns). Glikozes koncentrācijas tukšā dūšā koncentrācijas izmaiņas tukšā dūšā no sākotnējā līmeņa līdz 16. nedēļai bija statistiski nozīmīgas, salīdzinot ar placebo (−21 mg / dL Byetta 10 mcg divreiz, salīdzinot ar +4 mg / dL placebo).
2. tabula. Rezultāti 16 nedēļu placebo kontrolētā Byetta pētījumā pacientiem ar nepietiekamu glikozes līmeņa kontroli, neskatoties uz tiazolidīndiona (TZD) vai tiazolidīndiona un metformīna lietošanu
| Placebo BID |
Byetta 10 mcg* BID |
|
|---|---|---|
| ||
| Kombinācijā ar TZD vai TZD plus MET | ||
| Iedzīvotāji, kurus paredzēts ārstēt (N) | 112 | 121 |
| HbA1c (%), Vid | ||
| Sākumstāvoklis | 7.9 | 7.9 |
| Pārmaiņas 16. nedēļā | +0.1 | −0.8†|
| Proporcija HbA sasniegšanai1c≤7%c | 16.2% | 62.3%†|
| Ķermeņa svars (kg), vidējais | ||
| Sākumstāvoklis | 96.9 | 97.5 |
| Pārmaiņas 16. nedēļā | −0.2 | −1.5†|
tops
Indikācijas un lietošana
Byetta ir indicēta kā papildterapija, lai uzlabotu glikēmijas kontroli pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, kuri lieto metformīnu, sulfonilurīnvielu, tiazolidīndionu, metformīna un sulfonilurīnvielas savienojumu vai metformīna un tiazolidīndiona kombināciju, bet nav sasniegts pietiekams glikēmiskais līmenis kontrole.
tops
Kontrindikācijas
Byetta ir kontrindicēts pacientiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret eksenatīdu vai kādu no produkta sastāvdaļām.
tops
Piesardzības pasākumi
Vispārīgi
Byetta neaizstāj insulīnu pacientiem, kuriem nepieciešams insulīns. Byetta nedrīkst lietot pacienti ar 1. tipa cukura diabētu vai diabētiskās ketoacidozes ārstēšanai.
Pēc ārstēšanas ar Byetta pacientiem var attīstīties anti-eksenatīdu antivielas, kas atbilst olbaltumvielu un peptīdu zāļu potenciāli imunogeniskajām īpašībām. Pacientiem, kuri saņem Byetta, jānovēro paaugstinātas jutības reakciju pazīmes un simptomi.
Nelielai daļai pacientu anti-eksenatīdu antivielu veidošanās ar augstu titru var izraisīt nespēju sasniegt pietiekamus uzlabojumus glikēmijas kontrolē. Ja pasliktinās glikēmijas kontrole vai nav izdevies sasniegt mērķtiecīgu glikēmijas kontroli, jāapsver alternatīva pretdiabēta terapija.
Byetta vienlaicīga lietošana ar insulīnu, D-fenilalanīna atvasinājumiem, meglitinīdiem vai alfa-glikozidāzes inhibitoriem nav pētīta.
Byetta nav ieteicams lietot pacientiem ar nieru slimības beigu stadiju vai smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrensa farmakokinētika, īpašas populācijas). Pacientiem ar nieru slimības beigu stadiju, kas saņem dialīzi, Byetta 5 mikrogramu vienreizējas devas nebija labi panesamas kuņģa-zarnu trakta blakusparādību dēļ.
Ir bijuši reti, spontāni ziņojumi par izmainītām nieru funkcijām, ieskaitot paaugstinātu serumu kreatinīna līmenis, nieru darbības traucējumi, hroniskas nieru mazspējas un akūtas nieru mazspējas pasliktināšanās, kas dažreiz prasa hemodialīze. Daži no šiem gadījumiem radās pacientiem, kuri saņēma vienu vai vairākus farmakoloģiskos līdzekļus, par kuriem bija zināms, ka tie ietekmē nieres funkcijas / hidratācijas stāvoklis un / vai pacientiem ar sliktu dūšu, vemšanu un / vai caureju, ar vai bez dehidratācija. Vienlaicīgi tika izmantoti angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi un diurētiskie līdzekļi. Novērotās nieru funkcijas atgriezeniskums novērots, ārstējot un potenciāli izraisītājus, ieskaitot eksenatīdu, pārtraucot. Preklīniskajos vai klīniskajos pētījumos eksenatīds nav atklāts tieši nefrotoksiski.
Byetta nav pētīts pacientiem ar smagu kuņģa-zarnu trakta slimību, tai skaitā gastroparezē. Tās lietošana parasti ir saistīta ar nelabvēlīgu iedarbību uz kuņģa-zarnu traktu, ieskaitot nelabumu, vemšanu un caureju. Tādēļ Byetta nav ieteicams lietot pacientiem ar smagu kuņģa un zarnu trakta slimību. Būtu jāizmeklē smagu vēdera sāpju rašanās pacientam, kuru ārstē ar Byetta, jo tā var būt nopietna stāvokļa brīdinājuma pazīme.
Hipoglikēmija
30 nedēļu kontrolētos klīniskajos pētījumos ar Byetta hipoglikēmijas epizode tika reģistrēta kā blakusparādība, ja pacients ziņoja par simptomiem, kas saistīti ar hipoglikēmiju, ar pievienoto glikozes līmeni asinīs ADMINISTRĀCIJA).
3. tabula. Hipoglikēmijas * biežums (%) vienlaicīgā antidiabēta terapijā
| Byetta | Byetta | Byetta | |||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Placebo BID |
5 mcg BID |
10 mcg BID |
Placebo BID |
5 mcg BID |
10 mcg BID |
Placebo BID |
5 mcg BID |
10 mcg BID |
|
| Ar Metformīnu | Ar sulfonilurīnvielu | Ar MET / SFU | |||||||
| Byetta un placebo tika ievadītas pirms rīta un vakara ēdienreizēm. | |||||||||
| Saīsinājumi: BID, divas reizes dienā; MET / SFU, metformīns un sulfonilurīnviela. | |||||||||
| |||||||||
| N | 113 | 110 | 113 | 123 | 125 | 129 | 247 | 245 | 241 |
| Hipoglikēmija | 5.3% | 4.5% | 5.3% | 3.3% | 14.4% | 35.7% | 12.6% | 19.2% | 27.8% |
Lietojot kā papildinājumu tiazolidīndionam ar vai bez metformīna, Byetta simptomātiskas vieglas vai vidēji smagas hipoglikēmijas biežums bija 11%, salīdzinot ar 7%, lietojot placebo.
Byetta randomizētā, dubultmaskētā, kontrolētā pētījumā ar veseliem cilvēkiem nemainīja pretregulējošo hormonu reakciju uz insulīna izraisītu hipoglikēmiju.
Informācija pacientiem
Pacienti jāinformē par Byetta iespējamo risku. Pacienti ir arī pilnībā jāinformē par pašpārvaldes praksi, tostarp par Byetta, injekcijas pareizas uzglabāšanas nozīmi tehnika, Byetta, kā arī vienlaikus lietoto perorālo zāļu dozēšanas grafiks, ievērošana ēdienreizes plānošanā, regulāras fiziskās aktivitātes, periodiskas glikozes līmeņa kontrole asinīs un HbA1c pārbaude, hipoglikēmijas un hiperglikēmijas atpazīšana un pārvaldība, kā arī diabēta novērtēšana komplikācijas.
Pacientiem jāiesaka informēt ārstu, ja viņi ir stāvoklī vai plāno grūtniecību.
Katra Byetta deva jāievada kā SC injekcija augšstilbā, vēderā vai augšdelmā jebkurā laikā. 60 minūšu periods pirms rīta un vakara ēdienreizēm (vai pirms divām galvenajām dienas ēdienreizēm, aptuveni 6 stundas vai ilgāk) atsevišķi). Byetta nedrīkst ievadīt pēc ēšanas. Ja deva tiek izlaista, ārstēšanas shēma jāatsāk, kā noteikts ar nākamo plānoto devu.
Hipoglikēmijas risks palielinās, ja Byetta lieto kopā ar līdzekļiem, kas izraisa hipoglikēmiju, piemēram, sulfonilurīnvielu. Pacientam jāpaskaidro simptomi, ārstēšana un apstākļi, kas predisponē hipoglikēmijas attīstību. Lai gan pacienta parastie norādījumi par hipoglikēmijas pārvaldību nav jāmaina, šiem norādījumiem vajadzētu būt pārskatot un pastiprinot, uzsākot Byetta terapiju, īpaši, ja to vienlaikus lieto kopā ar sulfonilurīnvielu (skat PIESARDZĪBAS PASĀKUMI, Hipoglikēmija).
Pacienti jāinformē, ka ārstēšana ar Byetta var izraisīt ēstgribas un ēdiena samazināšanos uzņemšanu un / vai ķermeņa svaru, un tāpēc nav vajadzības mainīt dozēšanas režīmu efektus. Ārstēšana ar Byetta var izraisīt sliktu dūšu, īpaši, sākot terapiju (skatīt NEVĒLAMĀS REAKCIJAS).
Pirms Byetta terapijas uzsākšanas pacientam jāizlasa iedaļa “Informācija pacientam” un pildspalvveida pilnšļirces lietotāja rokasgrāmata un jāpārskata tās katru reizi, kad recepte tiek atkārtoti uzpildīta. Pacientam jāinformē par pildspalvveida pilnšļirces pareizu lietošanu un glabāšanu, uzsverot, kā un kad uzstādīt jaunu pildspalvveida pilnšļirci, un atzīmējot, ka sākotnējā lietošanā ir nepieciešams tikai viens iestatīšanas solis. Pacientam jāiesaka nedalīties ar pildspalvveida pilnšļirci un adatām.
Pacienti jāinformē, ka pildspalvveida pilnšļirces nav pildspalvveida pilnšļirces komplektā un tās jāiegādājas atsevišķi. Pacienti jāinformē, kurš adatas garums un mērītājs jāizmanto.
Mijiedarbība ar zālēm
Byetta ietekme uz lēnu kuņģa iztukšošanos var samazināt perorāli lietoto zāļu absorbcijas līmeni un ātrumu. Byetta piesardzīgi jālieto pacientiem, kuri saņem perorālos medikamentus, kuriem nepieciešama ātra absorbcija no kuņģa-zarnu trakta. Perorāliem medikamentiem, kuru efektivitāte ir atkarīga no sliekšņa koncentrācijas, piemēram, kontracepcijas līdzekļus un antibiotikas, pacientiem jāiesaka lietot šīs zāles vismaz 1 stundu pirms tam Byetta injekcija. Ja šādas zāles paredzēts lietot kopā ar ēdienu, pacientiem jāiesaka tās lietot ēdienreizēs vai uzkodās, kad Byetta netiek ievadīts. Byetta ietekme uz perorālo kontracepcijas līdzekļu absorbciju un efektivitāti nav raksturota.
Varfarīns
Kontrolētā klīniskā farmakoloģijas pētījumā ar veseliem brīvprātīgajiem tika novērota varfarīna Tmax aizkavēšanās par apmēram 2 stundām, kad varfarīnu ievadīja 30 minūtes pēc Byetta. Netika novērota klīniski nozīmīga ietekme uz Cmax vai AUC. Tomēr kopš ieviešanas tirgū ir bijuši daži spontāni ziņojumi par INR palielināšanos (Starptautiskā normalizētā attiecība), vienlaikus lietojot varfarīnu un Byetta, kas dažreiz ir saistīts ar asiņošana.
Kanceroģenēze, mutaģenēze, auglības pasliktināšanās
Tika veikts 104 nedēļu kancerogenitātes pētījums ar žurku tēviņiem un mātītēm ar devām 18, 70 vai 250 mcg / kg dienā, ievadot bolus SC injekcijas veidā. Visās eksenatīda devās žurku mātītēm tika novērotas labdabīgas vairogdziedzera C šūnu adenomas. Biežums žurku mātītēm bija 8% un 5% abās kontroles grupās un 14%, 11% un 23% grupās ar zemu, vidēju un lielu devu ar sistēmisku iedarbību attiecīgi 5, 22 un 130 reizes, salīdzinot ar iedarbību uz cilvēkiem, ko rada maksimālā ieteicamā deva 20 mcg dienā, pamatojoties uz plazmas laukumu zem līknes (AUC).
104 nedēļu kancerogenitātes pētījumā ar pelēm ar devu 18, 70 vai 250 mcg / kg dienā, ievadot bolus SC injekcijas, audzēju pazīmes netika novērotas lietojot devās līdz 250 mcg / kg / dienā, sistēmiskā iedarbība līdz 95 reizēm ar iedarbību uz cilvēku, kas rodas no maksimālās ieteicamās devas 20 mcg dienā, pamatojoties uz AUC.
Eensetīds nebija mutagēns vai klastogēns ar metabolisma aktivizāciju vai bez tās, Ames baktēriju mutagenitātes testā vai hromosomu aberācijas testā Ķīnas kāmja olnīcu šūnās. Inenivo peļu mikrokodolu testā eksenatīds bija negatīvs.
Peļu auglības pētījumos ar SC devām 6, 68 vai 760 mikrog / kg dienā vīrieši tika ārstēti 4 nedēļas pirms uz pārošanos un visā pārošanās laikā, un mātītes tika ārstētas 2 nedēļas pirms pārošanās un tās laikā līdz grūtniecības nedēļai 7. Lietojot 760 mcg / kg dienā, netika novērota nelabvēlīga ietekme uz auglību - sistēmiskā iedarbība ir 390 reizes lielāka par iedarbību uz cilvēku, kas izriet no maksimālās ieteicamās devas 20 mcg dienā, pamatojoties uz AUC.
Grūtniecība
C grūtniecības kategorija
Ir pierādīts, ka eksenatīds pelēm izraisa samazinātu augļa un jaundzimušo augšanu un skeletu sistēmiska iedarbība, kas ir trīs reizes lielāka par iedarbību uz cilvēku, ko rada maksimālā ieteicamā deva 20 mikrogrami dienā, pamatojoties uz AUC. Ir pierādīts, ka eksenatīds rada skeleta iedarbību trušiem, ja sistēmiskā iedarbība ir 12 reizes lielāka par iedarbību uz cilvēku, ko rada maksimālā ieteicamā deva 20 mcg dienā, pamatojoties uz AUC. Nav piemērotu un labi kontrolētu pētījumu grūtniecēm. Byetta grūtniecības laikā drīkst lietot tikai tad, ja potenciālais ieguvums attaisno iespējamo risku auglim.
Pelēm mātītēm, kurām tika ievadītas SC devas 6, 68 vai 760 mikrogrami / kg dienā, sākot no 2 nedēļām pirms pārošanās un visā tās laikā līdz 7. grūsnības dienai, auglim netika novērota nelabvēlīga ietekme. iedarbība devās līdz 760 mcg / kg / dienā, sistēmiskā iedarbība līdz 390 reizes pārsniedz iedarbību uz cilvēku, kas rodas no maksimālās ieteicamās devas 20 mcg / dienā, pamatojoties uz AUC.
Grūtniecēm pelēm, kurām tika ievadītas 6, 68, 460 vai 760 mikrog / kg ķermeņa masas devas dienā no 6. līdz 15. grūsnības dienai (organoģenēze), aukslējām (dažām ar caurumiem) un neregulāram skeletam ribu un galvaskausa kaulu pārkaulošanās tika novērota ar ātrumu 6 mcg / kg dienā, sistēmiska iedarbība trīs reizes pārsniedz iedarbību uz cilvēku, kas iegūta no maksimālās ieteicamās devas 20 mcg / kg dienā, pamatojoties uz AUC.
Grūsniem trušiem, kam deva SC deva 0,2, 2, 22, 156 vai 260 mikrogrami / kg dienā no 6. līdz 18. grūtniecības dienai (organoģenēze), neregulārs skelets pārkaulošanās tika novērota ar ātrumu 2 mcg / kg dienā, sistēmiskā iedarbība 12 reizes pārsniedzot iedarbību uz cilvēku, ko rada maksimālā ieteicamā deva 20 mcg dienā, pamatojoties uz AUC.
Grūtniecēm pelēm, kurām tika ievadītas SC devas 6, 68 vai 760 mcg / kg dienā no 6. grūtniecības līdz 20. laktācijas dienai (atšķiršana), tika novērots palielināts jaundzimušo nāves gadījumu skaits. pēcdzemdību dienās 2. – 4. dienā mātēm, kurām deva 6 mcg / kg / dienā, sistēmiskā iedarbība trīs reizes pārsniedz iedarbību uz cilvēku, kas rodas no maksimālās ieteicamās devas 20 mcg dienā, pamatojoties uz AUC.
Barojošās mātes
Nav zināms, vai eksenatīds izdalās mātes pienā. Daudzas zāles izdalās mātes pienā, un, ņemot vērā eksenatīda iespējamo klīniski nozīmīgo blakusparādību rašanos zīdaiņiem, būtu jāizlemj, vai pārtraukt piena ražošanu patēriņam vai pārtraukt zāļu lietošanu, ņemot vērā zāļu nozīmi laktācijas laikā sieviete. Pētījumos ar pelēm zīdīšanas laikā ir pierādīts, ka eksenatīds pienā ir nelielā koncentrācijā (mazāks vai vienāds ar 2,5% no koncentrācijas mātes plazmā pēc subkutānas ievadīšanas). Lietojot Byetta barojošai sievietei, jāievēro piesardzība.
Lietošana bērniem
Byetta drošība un efektivitāte bērniem nav noteikta.
Geriatriska lietošana
Byetta tika pētīts 282 pacientiem no 65 gadu vecuma vai vecākiem un 16 pacientiem no 75 gadu vecuma vai vecākiem. Starp šiem pacientiem un jaunākiem pacientiem netika novērotas atšķirības drošībā vai iedarbībā.
tops
Nevēlamās reakcijas
Lietošana kopā ar metformīnu un / vai sulfonilurīnvielu
Trīs 30 nedēļu kontrolētos Byetta pētījumos ar metformīna un / vai sulfonilurīnvielas preparātu lietošanu blakusparādības ar biežumu â ‰% (izņemot hipoglikēmiju; redzēt 3. tabula), kas biežāk novēroti ar Byetta ārstētiem pacientiem, salīdzinot ar placebo ārstētiem pacientiem, ir apkopoti 4. tabulā.
4. tabula: Biežas ārstēšanas izraisītas nevēlamas blakusparādības (≥ 5% biežums un lielāks biežums, ārstējot Byetta), izņemot hipoglikēmiju *
| Placebo BID N = 483 % |
Visi Byetta BID N = 963 % |
|
|---|---|---|
| ||
| Slikta dūša | 18 | 44 |
| Vemšana | 4 | 13 |
| Caureja | 6 | 13 |
| Sajūta nervozi | 4 | 9 |
| Reibonis | 6 | 9 |
| Galvassāpes | 6 | 9 |
| Dispepsija | 3 | 6 |
Ar Byetta saistītās blakusparādības parasti bija vieglas vai vidēji smagas. Biežākās blakusparādības, viegla vai mērena nelabums, radās atkarībā no devas. Turpinot terapiju, lielākajai daļai pacientu, kuriem sākotnēji bija slikta dūša, laika gaitā biežums un smagums samazinājās. Nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņots no 1,0 līdz <5,0% pacientu, kuras saņēma Byetta, un par tām ziņots biežāk nekā ar placebo tai skaitā astēnija (galvenokārt par vājumu), samazināta ēstgriba, gastroezofageālā refluksa slimība un hiperhidroze. Pacienti pagarinājuma pētījumos 52. nedēļā piedzīvoja līdzīga veida blakusparādības, kas novērotas 30 nedēļu kontrolētos pētījumos.
Atcelšanas biežums blakusparādību dēļ bija 7% pacientu, kurus ārstēja ar Byetta, un 3%, lietojot placebo. Biežākās nevēlamās blakusparādības, kas izraisīja zāļu atsaukšanu Byetta ārstētiem pacientiem, bija slikta dūša (3% pacientu) un vemšana (1%). Ar placebo ārstētiem pacientiem <1% izstājās no sliktas dūšas un 0% - vemšanas dēļ.
Lieto kopā ar tiazolidīndionu
16 nedēļu placebo kontrolētā pētījumā ar Byetta papildinājumu tiazolidīndionam ar metformīnu vai bez tā, biežums un tips citas novērotās blakusparādības bija līdzīgas tām, kas novērotas 30 nedēļu kontrolētos klīniskajos pētījumos ar metformīnu un / vai a sulfonilurīnviela. Par nopietniem nevēlamiem notikumiem placebo grupā netika ziņots. Byetta grupā tika ziņots par diviem nopietniem nevēlamiem notikumiem, proti, sāpēm krūtīs (izraisot abstinences pārtraukšanu) un hronisku hipersensitivitātes pneimonītu.
Atcelšanas biežums blakusparādību dēļ bija 16% (19/121) pacientiem ar Byetta ārstētiem un 2% (2/112) pacientiem, kas ārstēti ar placebo. Biežākās nevēlamās blakusparādības, kas izraisīja zāļu atsaukšanu Byetta ārstētiem pacientiem, bija slikta dūša (9%) un vemšana (5%). Ar placebo ārstētiem pacientiem <1% atteicās no nelabuma. Drebuļi (n = 4) un reakcijas injekcijas vietā (n = 2) parādījās tikai Byetta ārstētiem pacientiem. Diviem pacientiem, kuri ziņoja par reakciju injekcijas vietā, bija augsts anti-eksenatīda antivielu titrs.
Spontāni dati
Kopš Byetta ieviešanas tirgū ir ziņots par šādām papildu blakusparādībām. Tā kā šie notikumi brīvprātīgi tiek ziņoti no nenoteikta lieluma populācijas, ne vienmēr ir iespējams ticami novērtēt to biežumu vai noteikt cēloņsakarību ar zāļu iedarbību.
Vispārīgi: reakcijas injekcijas vietā; disgeizija; miegainība, INR palielinājās, vienlaikus lietojot varfarīnu (daži ziņojumi bija saistīti ar asiņošanu).
Alerģija / paaugstināta jutība: vispārējs nieze un / vai nātrene, makulas vai papulāri izsitumi, angioneirotiskā tūska; reti ziņojumi par anafilaktiskām reakcijām.
Kuņģa-zarnu trakts: slikta dūša, vemšana un / vai caureja, kas izraisa dehidratāciju; vēdera uzpūšanās, sāpes vēderā, errācija, aizcietējumi, vēdera uzpūšanās, akūts pankreatīts.
Nieru un urīnceļu traucējumi: mainīta nieru darbība, ieskaitot akūtu nieru mazspēju, pasliktināta hroniska nieru mazspēja, nieru darbības traucējumi, paaugstināts kreatinīna līmenis serumā (skatīt PIESARDZĪBAS PASĀKUMI).
Imunogenitāte
Atbilstoši olbaltumvielu un peptīdu zāļu potenciāli imunogeniskajām īpašībām pacientiem pēc ārstēšanas ar Byetta var attīstīties anti-eksenatīdu antivielas. Lielākajai daļai pacientu, kuriem rodas antivielas, antivielu titri laika gaitā samazinās.
30 nedēļu kontrolētos pētījumos ar Byetta, kas pievienoti metformīnam un / vai sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, 38% pacientu 30. nedēļā bija zems titra anti-eksenatīda antivielas. Šajā grupā glikēmiskās kontroles līmenis (HbA1c) parasti bija salīdzināms ar līmeni, kāds novērots tiem, kuriem nebija antivielu titru. Papildu 6% pacientu 30 nedēļu laikā bija augstāki titru antivielas. Apmēram pusē no šiem 6% (3% no visiem pacientiem, kuri 30 nedēļu kontrolētos pētījumos saņēma Byetta) glikēmiskā reakcija uz Byetta bija novājināta; pārējā daļā glikēmiskā reakcija bija salīdzināma ar pacientiem bez antivielām.
16 nedēļu ilgā izmēģinājumā ar Byetta pievienošanu tiazolidīndioniem ar vai bez metformīna 9% pacientu 16. nedēļā bija paaugstināta titra antivielas. Salīdzinot ar pacientiem, kuriem neradās antivielas pret Byetta, vidēji glikēmiskā reakcija pacientiem ar augstāku titru antivielām bija novājināta.
Jānovēro pacienta glikēmiskā reakcija uz Byetta. Ja pasliktinās glikēmijas kontrole vai nav izdevies sasniegt mērķtiecīgu glikēmijas kontroli, jāapsver alternatīva pretdiabēta terapija.
tops
Pārdozēšana
Byetta klīniskajā pētījumā trīs pacienti ar 2. tipa cukura diabētu piedzīvoja vienu 100 mg sc pārdozēšanu (10 reizes pārsniedzot maksimālo ieteicamo devu). Pārdozēšanas izraisīja smagu nelabumu, smagu vemšanu un strauji pazeminātu glikozes koncentrāciju asinīs. Vienam no trim pacientiem bija smaga hipoglikēmija, kurai bija nepieciešama parenterāla glikozes lietošana. Trīs pacienti atveseļojās bez komplikācijām. Pārdozēšanas gadījumā jāuzsāk atbilstoša balstterapija atbilstoši pacienta klīniskajām pazīmēm un simptomiem.
tops
Devas un ievadīšana
Byetta terapija jāuzsāk ar 5 mikrogramiem devu, ko ievada divas reizes dienā, jebkurā laikā 60 minūšu laikā periods pirms rīta un vakara ēdienreizēm (vai pirms divām galvenajām dienas ēdienreizēm, apmēram 6 stundas vai ilgāk) atsevišķi). Byetta nedrīkst ievadīt pēc ēšanas. Balstoties uz klīnisko atbildreakciju, Byetta devu var palielināt līdz 10 mikrogramiem divreiz dienā pēc viena terapijas mēneša. Katra deva jāievada kā SC injekcija augšstilbā, vēderā vai augšdelmā.
Byetta ieteicams lietot pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, kuri jau saņem metformīnu, sulfonilurīnvielu, tiazolidīndionu, metformīna un sulfonilurīnvielas savienojumu vai metformīna un tiazolidīndiona kombināciju, un tiem ir optimāls glikēmijas kontrole. Kad Byetta tiek pievienots metformīna vai tiazolidīndiona terapijai, pašreizējo metformīna vai tiazolidīndiona devu var turpināt. jo maz ticams, ka metformīna vai tiazolidīndiona deva būs jāpielāgo hipoglikēmijas dēļ, ja to lieto kopā ar Byetta. Kad Byetta pievieno sulfonilurīnvielas atvasinājumu terapijai, var apsvērt iespēju samazināt sulfonilurīnvielas atvasinājumu devu, lai samazinātu hipoglikēmijas risku (skatīt PIESARDZĪBAS PASĀKUMI, Hipoglikēmija).
Byetta ir dzidrs un bezkrāsains šķidrums, un to nevajadzētu lietot, ja parādās daļiņas vai ja šķīdums ir duļķains vai krāsains. Byetta nedrīkst lietot pēc derīguma termiņa beigām. Nav pieejami dati par Byetta intravenozas vai intramuskulāras injekcijas drošību vai efektivitāti.
tops
Uzglabāšana
Pirms pirmās lietošanas Byetta jāuzglabā atdzesētā temperatūrā no 36 ° F līdz 46 ° F (2 ° C līdz 8 ° C). Pēc pirmās lietošanas Byetta var turēt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C (77 ° F). Nesasaldēt. Nelietojiet Byetta, ja tā ir sasalusi. Byetta jāsargā no gaismas. Pildspalvveida pilnšļirce jāiznīcina 30 dienas pēc pirmās lietošanas, pat ja pildspalvveida pilnšļircē paliek dažas zāles.
tops
Kā tiek piegādāts
Byetta tiek piegādāts kā sterils šķīdums subkutānai injekcijai, kas satur 250 mcg / ml eksenatīda. Ir pieejamas šādas paketes:
5 mcg vienā devā, 60 devas, 1,2 ml pildspalvveida pilnšļirce NDC 66780-210-07
10 mcg devā, 60 devas, 2,4 ml pildspalvveida pilnšļirce NDC 66780-210-08
RX TIKAI
Izgatavots uzņēmumam Amylin Pharmaceuticals, Inc., Sandjego, CA 92121
Tirgo Amylin Pharmaceuticals, Inc. un Eli Lilly un Company
1-800-868-1190
http://www.Byetta.com
Byetta ir Amylin Pharmaceuticals, Inc. reģistrēta preču zīme.
© 2007 Amylin Pharmaceuticals, Inc. Visas tiesības aizsargātas.
pēdējo reizi atjaunināts 09/2007
Byetta (Exenatide) informācija par pacientu (vienkāršā angļu valodā)
Sīkāka informācija par diabēta pazīmēm, simptomiem, cēloņiem, ārstēšanu
Informācija šajā monogrāfijā nav paredzēta, lai aptvertu visus iespējamos lietojumus, norādījumus, piesardzības pasākumus, zāļu mijiedarbību vai nelabvēlīgo iedarbību. Šī informācija ir vispārināta un nav paredzēta kā īpaša medicīniska konsultācija. Ja jums ir jautājumi par lietotajām zālēm vai vēlaties uzzināt vairāk informācijas, sazinieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu.
atpakaļ uz: Pārlūkot visus medikamentus diabēta ārstēšanai
